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compresse zithromax, 250 mg, 500 mg Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di zithromax (azitromicina) e altri farmaci batteriche, ZITHROMAX (azitromicina) è consentito solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri. Descrizione ZITHROMAX (compresse azitromicina e azitromicina per sospensione orale) contiene il principio attivo azitromicina, un azalide, una sottoclasse di antibiotici macrolidi, per la somministrazione orale. Azitromicina ha il nome chimico (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) - 13 - [(2,6-dideossi-3- C-metil-3- O - methyl - ( alpha) - L-Ribo - hexopyranosyl) ossi] - 2 - etil - 3,4,10 - triidrossi - 3,5,6,8,10,12,14 - heptamethyl - 11 - [[3,4,6 - trideossi - 3 - (dimetilammino) - (beta) - D-xylo - hexopyranosyl] ossi] -1-ossa-6-azacyclopentadecan-15-one. Azitromicina è derivato da eritromicina; tuttavia, differisce chimicamente eritromicina dal fatto che un atomo di azoto metil-sostituito è incorporato dell'anello lattonico. La sua formula molecolare è C 38 H 72 N 2 O 12. e il suo peso molecolare è 749.00. Azithromycin ha la seguente formula di struttura: Azithromycin, come diidrato, è una polvere cristallina bianca con una formula molecolare di C 38 H 72 N 2 O 12 · 2H 2 O e un peso molecolare di 785,0. Zithromax è fornito per la somministrazione orale come rivestita con film, capsulari modificato compresse a forma contenenti azitromicina diidrato equivalente a uno di 250 mg o 500 mg azitromicina ei seguenti ingredienti inattivi: dibasico anidro calcio fosfato, amido pregelatinizzato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, sodio laurilsolfato , ipromellosa, lattosio, biossido di titanio, triacetina e D & amp; C Red # 30 lacca di alluminio. ZITHROMAX per sospensione orale è fornito in flaconi contenenti azitromicina polvere diidrato equivalente a 300 mg, 600 mg, 900 mg o 1200 mg azitromicina per bottiglia ed i seguenti eccipienti: saccarosio; sodio fosfato tribasico anidro; idrossipropil cellulosa; gomma xanthan; FD & amp; C Red # 40; e spruzzo essiccati ciliegio artificiale, creme de vaniglia e sapori di banana. Dopo la costituzione, ogni 5 ml di sospensione contiene 100 mg o 200 mg di azitromicina. Farmacologia clinica farmacocinetica Dopo la somministrazione orale di una singola dose di 500 mg (due compresse da 250 mg) per 36 a digiuno volontari maschi sani, la media (SD) parametri farmacocinetici sono stati AUC 0-72 = 4,3 (1,2) mcg · h / ml; C max = 0,5 (0,2) mg / mL; T max = 2,2 (0,9) ore. Con un regime di 500 mg (due da 250 mg capsule *) il giorno 1, seguita da 250 mg al giorno (250 mg una capsula) nei giorni dal 2 al 5, i parametri farmacocinetici di azitromicina nel plasma in giovani adulti sani (18-40 anni di età) sono ritratti nella tabella sottostante. C min e la C max è rimasto sostanzialmente invariato dal giorno 2 al giorno 5 della terapia. * Azitromicina 250 mg compresse sono bioequivalenti a 250 mg capsule a digiuno. Azitromicina 250 mg capsule non sono più disponibili in commercio. In uno studio crossover a due vie, 12 adulti volontari sani (6 maschi, 6 femmine) ha ricevuto 1.500 mg di azitromicina somministrato in dosi singole giornaliere su entrambi i 5 giorni (due compresse da 250 mg al giorno 1, seguita da una compressa da 250 mg a giorni 2-5) o 3 giorni (500 mg al giorno per i giorni 1-3). A causa di campioni di siero limitati il giorno 2 (trattamento di 3 giorni) e nei giorni (di regime di 5 giorni) 2-4, il siero profilo concentrazione-tempo di ciascun soggetto era adatto a un modello 3-vano e l'AUC 0- (infinito ) per il profilo di concentrazione a muro è stata paragonabile tra i regimi di 5 giorni e 3 giorni. Mediana esposizione azitromicina (AUC 0-288) in mononucleare (MN) e leucociti polimorfonucleati (PMN), o dopo il regime di 5 giorni o 3 giorni è stato più di 1000 volte e 800 volte maggiore che nel siero, rispettivamente. Somministrazione della stessa dose totale sia con il 5 giorni o un regime di 3 giorni può essere tenuto a fornire le concentrazioni comparabili di azitromicina all'interno di MN e PMN leucociti. Due azitromicina 250 mg sono bioequivalenti per una singola compressa da 500 mg. Assorbimento La biodisponibilità assoluta di azitromicina 250 mg capsule è del 38%. In uno studio crossover a due vie in cui 12 soggetti sani hanno ricevuto una singola dose di 500 mg di azitromicina (due compresse da 250 mg) con o senza un pasto ricco di grassi, il cibo è stato dimostrato di aumentare la Cmax del 23%, ma non ha avuto effetto sulla AUC . Quando sospensione azitromicina è stato somministrato con il cibo per 28 soggetti maschi sani adulti, C max è aumentata del 56% e l'AUC è rimasta invariata. L'AUC di azitromicina non è stata influenzata dalla somministrazione di un antiacido contenente alluminio e idrossido di magnesio con capsule azitromicina; tuttavia, la Cmax è stata ridotta del 24%. La somministrazione di cimetidina (800 mg) due ore prima di azitromicina non ha avuto effetti sull'assorbimento azitromicina. Distribuzione Il legame alle proteine sieriche di azitromicina è variabile in un intervallo di concentrazione approssimare esposizione umana, passando dal 51% a 0.02 mg / mL a 7% a 2 mg / ml. In seguito a somministrazione orale, l'azitromicina è ampiamente distribuito in tutto il corpo con un volume di stato stazionario apparente di distribuzione di 31,1 L / kg. sono state osservate concentrazioni di azitromicina maggiore nei tessuti che nel plasma o nel siero. Alte concentrazioni di tessuto non devono essere interpretati per essere quantitativamente correlata con l'efficacia clinica. L'attività antimicrobica di azitromicina è correlata pH e sembra essere ridotta con la diminuzione del pH. Tuttavia, l'ampia distribuzione di farmaco per tessuti può essere rilevante per attività clinica. tessuti selezionati (o fluido) la concentrazione e il tessuto (o fluido) per rapporti di concentrazione plasmatica / sierica sono riportati nella seguente tabella: CONCENTRAZIONI azitromicina dopo una dose di 500 mg (due 250 mg capsule) negli adulti 1 TESSUTO o fluido **** Campione è stata ottenuta 19 ore dopo una singola dose di 500 mg. L'ampia distribuzione tissutale è stata confermata da un esame dei tessuti aggiuntivi e fluidi (ossa, ejaculum, prostata, ovaie, utero, salpinx, stomaco, fegato e cistifellea). Poiché non vi sono dati provenienti da studi adeguati e ben controllati di trattamento azitromicina delle infezioni in questi siti corporei aggiuntivi, l'importanza clinica di questi dati la concentrazione dei tessuti è sconosciuta. A seguito di un regime di 500 mg il primo giorno e 250 mg al giorno per 4 giorni, solo concentrazioni molto basse sono stati osservati nel liquido cerebrospinale (inferiore a 0,01 mg / ml) in presenza di meningi non infiammate. Metabolismo In vitro e in vivo per valutare il metabolismo di azitromicina non sono stati effettuati. Eliminazione Le concentrazioni plasmatiche di azitromicina seguenti singoli 500 mg per via orale e per via endovenosa dosi declinato in un modello polifasico con una clearance plasmatica apparente di 630 ml / min e l'eliminazione emivita di 68 ore. L'emivita terminale prolungata è pensato per essere a causa di ampia diffusione e il successivo rilascio di farmaco dai tessuti. escrezione biliare di azitromicina, prevalentemente farmaco immodificato, è la principale via di eliminazione. Nel corso di una settimana, circa il 6% della dose somministrata compare farmaco immodificato nelle urine. Popolazioni speciali Insufficienza renale farmacocinetica azitromicina sono stati studiati in 42 adulti (da 21 a 85 anni di età) con vari gradi di insufficienza renale. In seguito alla somministrazione orale di una singola dose di 1.000 mg di azitromicina, significano C max e AUC 0-120 sono aumentate del 5,1% e del 4,2%, rispettivamente, nei soggetti con lieve o moderata insufficienza renale (GFR 10 a 80 ml / min) rispetto ai soggetti con normale funzione renale (GFR & gt; 80 mL / min). La Cmax e di AUC 0-120 è aumentata del 61% e del 35%, rispettivamente, nei soggetti con insufficienza renale grave (GFR & lt; 10 mL / min) rispetto ai soggetti con normale funzione renale (GFR & gt; 80 mL / min). (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Insufficienza epatica Non sono state stabilite la farmacocinetica di azitromicina in soggetti con insufficienza epatica. Genere Non ci sono differenze significative nella disposizione di azitromicina tra soggetti maschi e femmine. Nessun aggiustamento del dosaggio è raccomandata in base al sesso. pazienti geriatrici Quando studiato in soggetti anziani sani di età compresa tra 65 e 85 anni, i parametri farmacocinetici di azitromicina negli uomini anziani erano simili a quelle nei giovani adulti; Tuttavia, nelle donne anziane, anche se sono state osservate concentrazioni massime più elevate (aumento dal 30 al 50%), si è verificato nessun accumulo significativo. I pazienti pediatrici In due studi clinici, azitromicina per sospensione orale è stato somministrato a 10 mg / kg al giorno 1, seguito da 5 mg / kg nei giorni 2 a 5 per due gruppi di pazienti pediatrici (età 1-5 anni e 5-15 anni, rispettivamente ). I parametri farmacocinetici medi il giorno 5 erano C max = 0.216 mg / ml, T max = 1,9 ore, e l'AUC 0-24 = 1.822 mg · h / mL per la 1 a 5 anni del gruppo e sono stati C max = 0,383 mg / ml, T max = 2,4 ore, e l'AUC 0-24 = 3.109 mg · h / mL per la 5 a 15 anni del gruppo. Due studi clinici sono stati condotti in 68 pazienti pediatrici di età compresa tra 3-16 anni per determinare la farmacocinetica e la sicurezza di azitromicina per sospensione orale. Azitromicina è stato somministrato a seguito di una prima colazione a basso contenuto di grassi. Il primo studio consisteva di 35 pazienti pediatrici trattati con 20 mg / kg / giorno (dose massima giornaliera di 500 mg) per 3 giorni di cui 34 pazienti sono stati valutati per la farmacocinetica. Nel secondo studio, 33 pazienti pediatrici hanno ricevuto dosi di 12 mg / kg / giorno (dose massima giornaliera di 500 mg) per 5 giorni dei quali 31 pazienti sono stati valutati per la farmacocinetica. In entrambi gli studi, le concentrazioni di azitromicina sono stati determinati nel corso di un periodo di 24 ore dopo l'ultima dose giornaliera. I pazienti che pesano sopra 25.0 kg nello studio di 3 giorni o 41,7 kg nello studio di 5 giorni ha ricevuto l'adulto dose massima giornaliera di 500 mg. Undici pazienti (pesano 25,0 kg o meno) nel primo studio e 17 pazienti (peso 41,7 kg o meno) nel secondo studio ha ricevuto una dose totale di 60 mg / kg. La tabella seguente mostra i dati di farmacocinetica nel sottogruppo di pazienti pediatrici che hanno ricevuto una dose totale di 60 mg / kg. Farmacocinetiche Parametro [media (SD)] La somiglianza della esposizione complessiva (AUC 0- (infinito)) tra i regimi di 3 giorni e 5 giorni in pazienti pediatrici non è nota. La farmacocinetica a dose singola in pazienti pediatrici somministrate dosi di 30 mg / kg non sono stati studiati. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Interazioni farmacologiche studi di interazione farmacologica sono stati eseguiti con azitromicina e altri farmaci che possono essere co-somministrato. Gli effetti della co-somministrazione di azitromicina sulla farmacocinetica di altri farmaci sono mostrati in Tabella 1 e l'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica di azitromicina sono riportati nella Tabella 2. La co-somministrazione di azitromicina a dosaggi terapeutici ha avuto un modesto effetto sulla farmacocinetica dei farmaci elencati nella tabella 1. alcun aggiustamento del dosaggio dei farmaci elencati nella tabella 1 è consigliato quando co-somministrato con azitromicina. La co-somministrazione di azitromicina con efavirenz o fluconazolo ha avuto un effetto modesto sulla farmacocinetica di azitromicina. Nelfinavir ha aumentato significativamente la Cmax e l'AUC di azitromicina. Nessun aggiustamento della dose di azitromicina è consigliato quando somministrato con farmaci elencati nella tabella 2. (Vedere PRECAUZIONI -. Interazioni con altri farmaci) Tabella 1. Interazioni con altri farmaci: i parametri farmacocinetici di farmaci somministrati in presenza di Azitromicina Dose di farmaco co-somministrato * - 90% intervallo di confidenza non ha riportato concentrazioni di azitromicina medie un giorno dopo l'ultima dose erano 53 ng / mL quando co-somministrato con 300 mg al giorno e rifabutina 49 ng / mL quando co-somministrato con il placebo. Microbiologia: azitromicina agisce legandosi alla subunità 50S ribosomiale di microrganismi sensibili e, quindi, interferendo con la sintesi proteica microbica. sintesi di acido nucleico non è interessato. Azithromycin concentra in fagociti e fibroblasti come dimostrato mediante tecniche di incubazione in vitro. Utilizzando tale metodologia, il rapporto tra intracellulare alla concentrazione extracellulare era & gt; 30 dopo una incubazione un'ora. In vivo studi suggeriscono che la concentrazione in fagociti possono contribuire alla distribuzione del farmaco ai tessuti infiammati. Azithromycin ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte degli isolati dei seguenti microrganismi, sia in vitro che nelle infezioni cliniche come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO. microrganismi aerobi e facoltativi gram-positivi NOTA: Azitromicina dimostra resistenza crociata con ceppi gram-positivi eritromicina-resistenti. La maggior parte dei ceppi di Enterococcus faecalis e stafilococchi resistenti alla meticillina sono resistenti alla azitromicina. microrganismi aerobi e facoltativi gram-negativi la produzione di beta-lattamasi dovrebbe avere alcun effetto sulle attività di azitromicina. I dati in vitro seguenti sono disponibili, ma il loro significato clinico è sconosciuto. Almeno il 90% dei seguenti microrganismi presentano un in vitro minima concentrazione inibente (MIC) minore o uguale ai breakpoint suscettibili di azitromicina. Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia di azitromicina nel trattamento delle infezioni cliniche a causa di questi microrganismi non sono state stabilite in studi adeguati e ben controllati. microrganismi aerobi e facoltativi gram-positivi Streptococchi (Gruppi C, F, G) Viridans gruppo streptococchi microrganismi aerobi e facoltativi gram-negativi Metodi di test di suscettibilità: Se disponibili, i risultati di sensibilità in vitro i risultati dei test per i farmaci antimicrobici utilizzati negli ospedali residenti dovrebbero essere forniti al medico come relazioni periodiche che descrivono il profilo di suscettibilità dei patogeni nosocomiali e acquisite in comunità. Questi rapporti possono differire dai dati di sensibilità ottenuti dall'utilizzo ambulatoriale, ma potrebbero aiutare il medico nella scelta della antimicrobico più efficace. tecniche di diluizione: I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare le concentrazioni minime inibenti antimicrobici (MICS). Questi microfoni forniscono stime della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinate utilizzando una procedura standardizzata. Procedure standardizzate sono basate su un metodo di diluizione 1,3 (brodo o agar) o equivalente con concentrazioni di inoculo standardizzati e concentrazioni standardizzate polvere di azitromicina. I valori di MIC dovrebbero essere interpretati secondo criteri forniti nella Tabella 1. tecniche di diffusione: metodi quantitativi che richiedono la misurazione di diametri di zona forniscono anche stime riproducibili della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. Una tale procedura standardizzata 2,3 richiede l'uso di concentrazioni di inoculo standardizzati. Questa procedura utilizza i dischi di carta impregnati con 15 mg azitromicina per testare la suscettibilità dei microrganismi di azitromicina. I criteri interpretativi disco diffusione sono forniti in Tabella 1. Tabella 1. suscettibilità criteri interpretativi per Azitromicina suscettibilità di prova dei risultati criteri interpretativi a Il all'attuale mancanza di dati su ceppi resistenti preclude la definizione di una categoria diversa da "sensibili". Se ceppi producono risultati MIC diversi sensibili, dovrebbero essere sottoposti ad un laboratorio di riferimento per ulteriori test. b sensibilità degli streptococchi tra cui S. pneumoniae di azitromicina e altri macrolidi può essere previsto testando l'eritromicina. Nessun criteri interpretativi sono stati stabiliti per testare Neisseria gonorrhoeae. Questa specie non è generalmente testato. Un rapporto di "sensibili" indica che l'agente patogeno possa essere inibita se il composto antimicrobico raggiunge le concentrazioni normalmente ottenibili. Un rapporto di "intermedia" indica che il risultato deve essere considerato ambiguo e, se il microrganismo non è totalmente suscettibile ad alternativa, farmaci clinicamente fattibile, il test deve essere ripetuto. Questa categoria implica possibile applicabilità clinica in siti corporei cui il farmaco è fisiologicamente concentrato o in situazioni in cui può essere alto dosaggio di farmaco. Questa categoria fornisce anche una zona cuscinetto che impedisce piccoli fattori tecnici non controllati da causare grandi discrepanze di interpretazione. Un rapporto di "resistenza" indica che l'agente patogeno non possa essere inibita se il composto antimicrobico raggiunge le concentrazioni normalmente ottenibili; altra terapia deve essere selezionato. Standardizzate procedure di test di suscettibilità richiedono l'uso di microrganismi di controllo di qualità per controllare gli aspetti tecnici delle procedure di prova. azitromicina polvere standard dovrebbe fornire la seguente gamma di valori indicati nella tabella 2. microrganismi di controllo della qualità sono specifici ceppi di organismi con proprietà biologiche intrinseche. ceppi QC sono ceppi molto stabili che darà un modello standard di sensibilità e ripetibile. I ceppi specifici utilizzati per il controllo della qualità microbiologica non sono clinicamente significativi. Tabella 2. Controllo di qualità accettabile Ranges per Azitromicina Indicazioni e impiego ZITHROMAX (azitromicina) è indicato per il trattamento di pazienti con infezioni lievi e moderate (polmonite: vedi AVVERTENZE) causate da ceppi sensibili di microrganismi designato nelle condizioni specifiche elencate di seguito. Come dosaggi raccomandati, durata della terapia e popolazioni di pazienti applicabili variano fra queste infezioni, si prega di consultare DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE per specifiche raccomandazioni di dosaggio. adulti: Acute esacerbazioni batteriche della malattia polmonare ostruttiva cronica a causa di Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. sinusite batterica acuta a causa di Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. Comunità - acquired Polmonite da Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae o Streptococcus pneumoniae in pazienti idonei per la terapia orale. NOTA: L'azitromicina non deve essere usato in pazienti con polmonite che sono giudicati di essere inadeguato per la terapia orale a causa della moderata a grave malattia o fattori di rischio come una delle seguenti: i pazienti con fibrosi cistica, pazienti con infezioni nosocomially acquisiti, pazienti con batteriemia nota o sospetta, pazienti che necessitano di ricovero in ospedale, pazienti anziani o debilitati, o i pazienti con fibrosi cistica, pazienti con infezioni nosocomially acquisiti, pazienti con batteriemia nota o sospetta, pazienti che necessitano di ricovero in ospedale, pazienti anziani o debilitati, o pazienti con significativi problemi di salute che possono compromettere la loro capacità di rispondere alla loro malattia (compresi immunodeficienza o asplenia funzionale). Faringite / tonsillite causata da Streptococcus pyogenes, come alternativa alla terapia di prima linea nei pazienti che non possono utilizzare la terapia di prima linea. NOTA: penicillina per via intramuscolare è la solita farmaco di scelta nel trattamento di Streptococcus pyogenes infezioni e la profilassi della febbre reumatica. Zithromax è spesso efficace nel eradicazione di ceppi sensibili di Streptococcus pyogenes dal rinofaringe. Poiché alcuni ceppi sono resistenti a ZITHROMAX, test di sensibilità devono essere eseguiti quando i pazienti sono trattati con ZITHROMAX. Dati che giustificano l'efficacia di azitromicina nella successiva la prevenzione della febbre reumatica non sono disponibili. pelle e pelle struttura semplici infezioni da Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. o Streptococcus agalactiae. Ascessi di solito richiedono drenaggio chirurgico. Uretrite e cervicite a causa di Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae. ulcera genitale negli uomini a causa di Haemophilus ducreyi (chancroid). A causa del piccolo numero di donne inseriti in studi clinici, non è stata stabilita l'efficacia di azitromicina nel trattamento di chancroid nelle donne. ZITHROMAX, alla dose raccomandata, non dovrebbe essere invocata per trattare la sifilide. Gli agenti antimicrobici usati in dosi elevate per brevi periodi di tempo per il trattamento di non-gonococchi uretrite possono mascherare o ritardare i sintomi di incubazione sifilide. Tutti i pazienti con uretrite o cervicite sessualmente trasmesse dovrebbero avere un test sierologico per la sifilide e culture appropriate per la gonorrea eseguite al momento della diagnosi. Appropriata terapia antimicrobica e test di follow-up per queste malattie deve essere iniziata se l'infezione è confermato. Appropriati test di cultura e di sensibilità devono essere eseguite prima del trattamento per determinare l'organismo causativo e la sua suscettibilità alle azitromicina. La terapia con ZITHROMAX può essere iniziata prima che i risultati di questi test sono noti; una volta che i risultati saranno disponibili, la terapia antimicrobica dovrebbe essere adeguato di conseguenza. Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di zithromax (azitromicina) e di altri farmaci antibatterici, ZITHROMAX (azitromicina) è consentito solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri sensibili. Quando la cultura e l'informazione la suscettibilità sono disponibili, essi devono essere considerati nella scelta o modificare la terapia antibatterica. In assenza di tali dati, modelli di epidemiologia e di sensibilità locali possono contribuire alla selezione empirica della terapia. Pazienti pediatrici: (vedi PRECAUZIONI - uso pediatrico e studi clinici in pazienti pediatrici.) otite media acuta causata da Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. (Per specifica raccomandazione di dosaggio, vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Polmonite acquisita in comunità a causa di Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae o Streptococcus pneumoniae in pazienti idonei per la terapia orale. (Per specifica raccomandazione di dosaggio, vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). NOTA: L'azitromicina non deve essere usato in pazienti pediatrici affetti da polmonite che sono giudicati di essere inadeguato per la terapia orale a causa della moderata a grave malattia o fattori di rischio come una delle seguenti: i pazienti con fibrosi cistica, pazienti con infezioni nosocomially acquisiti, pazienti con batteriemia nota o sospetta, i pazienti che richiedono il ricovero o pazienti con significativi problemi di salute che possono compromettere la loro capacità di rispondere alla loro malattia (compresi immunodeficienza o asplenia funzionale). Faringite / tonsillite causata da Streptococcus pyogenes, come alternativa alla terapia di prima linea nei pazienti che non possono utilizzare la terapia di prima linea. (Per specifica raccomandazione di dosaggio, vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). NOTA: penicillina per via intramuscolare è la solita farmaco di scelta nel trattamento di Streptococcus pyogenes infezioni e la profilassi della febbre reumatica. Zithromax è spesso efficace nel eradicazione di ceppi sensibili di Streptococcus pyogenes dal rinofaringe. Poiché alcuni ceppi sono resistenti a ZITHROMAX, test di sensibilità devono essere eseguiti quando i pazienti sono trattati con ZITHROMAX. Dati che giustificano l'efficacia di azitromicina nella successiva la prevenzione della febbre reumatica non sono disponibili. Appropriati test di cultura e di sensibilità devono essere eseguite prima del trattamento per determinare l'organismo causativo e la sua suscettibilità alle azitromicina. La terapia con ZITHROMAX può essere iniziata prima che i risultati di questi test sono noti; una volta che i risultati saranno disponibili, la terapia antimicrobica dovrebbe essere adeguato di conseguenza. Controindicazioni Zithromax è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ai azitromicina, eritromicina o qualsiasi antibiotico macrolide. Avvertenze Le reazioni allergiche gravi, tra cui angioedema, anafilassi e reazioni dermatologiche tra cui sindrome di Stevens Johnson e necrolisi epidermica tossica sono state riportate raramente in pazienti in terapia con azitromicina. Anche se rari, sono stati segnalati decessi. (Vedi CONTROINDICAZIONI.) Nonostante il trattamento sintomatico inizialmente successo dei sintomi allergici, quando la terapia sintomatica è stato interrotto, i sintomi allergici ricorrevano subito dopo in alcuni pazienti, senza ulteriore esposizione azitromicina. Questi pazienti hanno richiesto periodi di osservazione e trattamento sintomatico prolungati. Il rapporto di questi episodi alla lunga tessuti emivita di azitromicina e successiva esposizione prolungata all'antigene è attualmente nota. Se si verifica una reazione allergica, il farmaco deve essere interrotto e la terapia deve istituire un appropriato. I medici devono essere consapevoli che ricomparsa dei sintomi allergici può verificarsi quando la terapia sintomatica è interrotto. Nel trattamento della polmonite, azitromicina ha dimostrato solo di essere sicuro ed efficace nel trattamento della polmonite acquisita in comunità a causa di Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae o Streptococcus pneumoniae in pazienti idonei per la terapia orale. Azitromicina non deve essere usato in pazienti con polmonite che sono giudicati di essere inadeguato per la terapia orale a causa della moderata a grave fattori di malattia o di rischio, come una delle seguenti: i pazienti con fibrosi cistica, i pazienti con infezioni nosocomially acquisite, i pazienti con nota o sospetta batteriemia, i pazienti che necessitano di ricovero in ospedale, i pazienti anziani o debilitati, o pazienti con significativi problemi di salute che possono compromettere la loro capacità di rispondere alla loro malattia (compresi immunodeficienza o asplenia funzionale). La colite pseudomembranosa è stata segnalata con quasi tutti gli agenti antibatterici e può variare in gravità da lieve a pericolo di vita. Pertanto, è importante prendere in considerazione questa diagnosi in pazienti che presentano diarrea a seguito della somministrazione di agenti antibatterici. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon e può causare la crescita eccessiva di clostridi. Gli studi indicano che una tossina prodotta dal Clostridium difficile è una causa primaria di "colite da antibiotici." Dopo è stata stabilita la diagnosi di colite pseudomembranosa, devono essere iniziate misure terapeutiche. I casi lievi di colite pseudomembranosa di solito rispondono alla sospensione del solo farmaco. In moderata a casi gravi, occorre tenere in considerazione per la gestione di liquidi ed elettroliti, supplementazione di proteine, e il trattamento con un farmaco antibatterico clinicamente efficaci contro colite da Clostridium difficile. Precauzioni Generale: Perché l'azitromicina viene eliminato principalmente attraverso il fegato, si deve usare cautela quando l'azitromicina viene somministrato a pazienti con compromissione della funzionalità epatica. A causa dei dati limitati nei soggetti con GFR & lt; 10 ml / min, deve essere usata cautela quando si prescrive azitromicina in questi pazienti. (Vedere Farmacologia Clinica - Popolazioni speciali -. Insufficienza renale) ripolarizzazione prolungata cardiaca e l'intervallo QT, impartendo un rischio di sviluppare aritmia cardiaca e torsioni di punta. sono stati visti in trattamento con altri macrolidi. Un effetto simile con l'azitromicina non può essere completamente esclusa in pazienti ad aumentato rischio di ripolarizzazione cardiaca prolungata. La prescrizione ZITHROMAX (azitromicina) in assenza di una infezione batterica provata o fortemente sospetta o indicazione profilattica difficilmente fornire beneficio per il paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci. Informazioni per i pazienti: compresse zithromax e sospensione orale può essere assunto con o senza cibo. I pazienti dovrebbero essere avvertiti di non prendere antiacidi e azitromicina alluminio - e contenenti magnesio contemporaneamente. Il paziente deve essere a sospendere azitromicina immediatamente e contattare un medico se si verificano segni di una reazione allergica. I pazienti devono essere informati che i farmaci antibatterici tra cui ZITHROMAX (azitromicina) dovrebbero essere utilizzati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattare le infezioni virali (ad esempio, il comune raffreddore). Quando ZITHROMAX (azitromicina) è stato prescritto per il trattamento di una infezione batterica, i pazienti devono essere avvertiti che, anche se è comune a sentirsi meglio presto nel corso della terapia, il farmaco deve essere assunto esattamente come indicato. Saltare dosi o non completare il ciclo completo di terapia può (1) diminuire l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri si sviluppano resistenza e non sarà curabile con ZITHROMAX (azitromicina) o altri farmaci antibatterici in futuro . Interazioni farmacologiche: La co-somministrazione di nelfinavir allo stato stazionario con una singola dose orale di azitromicina ha determinato un aumento delle concentrazioni sieriche di azitromicina. Anche se un aggiustamento della dose di azitromicina non è raccomandata quando somministrato in associazione con nelfinavir, un attento monitoraggio per noti effetti collaterali di azitromicina, come alterazioni degli enzimi epatici e disturbi dell'udito, è garantito. (Vedere reazioni avverse.) Azitromicina non ha influenzato la risposta tempo di protrombina ad una singola dose di warfarin. Tuttavia, la pratica medica prudenza impone un attento monitoraggio del tempo di protrombina in tutti i pazienti trattati con azitromicina e warfarin in concomitanza. L'uso concomitante di macrolidi e warfarin nella pratica clinica è stato associato ad un aumento degli effetti anticoagulanti. studi di interazione farmacologica sono stati eseguiti con azitromicina e altri farmaci che possono essere co-somministrato. (Vedere Farmacologia Clinica -. Interazioni farmaco-farmaco) Se usato in dosi terapeutiche, azitromicina ha avuto un modesto effetto sulla farmacocinetica di atorvastatina, carbamazepina, cetirizina, didanosina, efavirenz, fluconazolo, indinavir, midazolam, rifabutina, il sildenafil, teofillina (per via endovenosa e orale), triazolam, trimetoprim / sulfametossazolo o zidovudina. La co-somministrazione con efavirenz, o fluconazolo ha avuto un modesto effetto sulla farmacocinetica di azitromicina. Alcun aggiustamento del dosaggio di entrambi i farmaci è consigliato quando l'azitromicina viene somministrato con uno qualsiasi degli agenti di cui sopra. Interazioni con i farmaci non sono stati riportati in studi clinici con azitromicina elencati di seguito; Tuttavia, nessuno studio specifico di interazione farmacologica sono stati condotti per valutare il potenziale di interazione tra farmaci. Tuttavia, sono stati osservati con prodotti macrolidi. Fino a quando ulteriori dati sono sviluppate in materia di interazioni farmacologiche quando azitromicina e questi farmaci sono somministrati contemporaneamente, si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti: Le concentrazioni di digossina digossina-elevata. Ergotamina o ergotismo diidroergotamina-acuta caratterizzata da grave vasospasmo periferico e disestesia. le concentrazioni di terfenadina, ciclosporina, hexobarbital e fenitoina. Prova di laboratorio Interazioni: Non ci sono interazioni test di laboratorio segnalate. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità: studi a lungo termine sugli animali non sono stati eseguiti per valutare il potenziale cancerogeno. Azitromicina non ha mostrato alcun potenziale mutageno in test standard di laboratorio: test del linfoma di topo, linfociti saggio clastogenica umana, e midollo osseo di topo saggio clastogenica. è stata trovata alcuna evidenza di ridotta fertilità a causa di azitromicina. Gravidanza: effetti teratogeni. Gravidanza Categoria B: Studi sulla riproduzione sono stati condotti nel ratto e nel topo a dosi fino a moderatamente tossiche per la madre concentrazioni di dosaggio (cioè 200 mg / kg / die). Queste dosi, basati su una base mg / m 2, sono stimati in 4 e 2 volte, rispettivamente, la dose giornaliera umana di 500 mg. Negli studi sugli animali, è stata trovata alcuna prova di danni al feto a causa di azitromicina. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, azitromicina deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Le madri di allattamento: Non è noto se l'azitromicina sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando l'azitromicina viene somministrato a donne che allattano. Otite media acuta (regime di totale dosaggio: 30 mg / kg, vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE): la sicurezza e l'efficacia nel trattamento di pazienti pediatrici con otite media sotto i 6 mesi di età non sono state stabilite. Sinusite batterica acuta (posologia: 10 mg / kg nei giorni 1-3): la sicurezza e l'efficacia nel trattamento di pazienti pediatrici affetti da sinusite batterica acuta sotto i 6 mesi di età non sono state stabilite. L'utilizzo di Zithromax per il trattamento di pazienti acuti batteriche sinusite pediatrici (6 mesi di età o superiore) è supportata da studi adeguati e ben controllati in adulti, simile fisiopatologia della sinusite acuta in pazienti adulti e pediatrici, e studi di otite media acuta in pazienti pediatrici. (: 10 mg / kg al giorno 1 seguiti da 5 mg / kg nei giorni 2-5 regime di dosaggio): polmonite acquisita in comunità sicurezza e l'efficacia nel trattamento di pazienti pediatrici affetti da polmonite acquisita in comunità sotto i 6 mesi di età non sono stati stabilito. La sicurezza e l'efficacia per la polmonite a causa di Chlamydia pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae sono stati documentati in studi clinici pediatrici. Reazioni avverse Dosaggio e Amministrazione Come dotazione I pazienti pediatrici Faringite / tonsillite Batterica acuta Sinusite
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